Semaglutide CAS 910463-68-2
Semaglutide CAS 910463-68-2
Eric
Email: eric@yan-xi.com
Whatsapp/wechat: +8613131197877
intro
Ang semaglutide ay isang bagong henerasyong GLP-1 (glucagon-like peptide-1) analogue na binuo ng NovoNordisk, Denmark. Ang Semaglutide ay isang long-acting formulation batay sa pangunahing istraktura ng Liraglutide, na mas epektibo sa paggamot sa type 2 diabetes. Nakumpleto ng Novo Nordisk ang anim na PhaseIIIa na pag-aaral para sa Sommarutide injection nito at nagsumite ng Bagong aplikasyon sa pagpaparehistro ng gamot para sa isang beses-lingguhang pag-iniksyon nito sa US Food and Drug Administration (FDA) at isang marketing Authorization application (MAA) sa European Medicines Agency (EMA) ) noong Disyembre 5, 2016. Sa kabilang banda, ang isang beses araw-araw na oral formulation ng sommarlutide ay kasalukuyang nasa phase III.
epekto
Ang Sommarlutide ay isang long-acting formulation batay sa pangunahing istraktura ng Liraglutide, na mas epektibo sa paggamot ng type 2 diabetes.
paghahanda
Ang Sommarutide ay inihanda ng solid-liquid phase synthesis method. Ang straight chain peptide na Aib8, Arg34GLP-1(7-37) at fatty side chain acylating agent ay inihanda ng solid phase synthesis method. Ang straight chain peptide Lys26 ay binago ng synthetic fatty chain acylating agent sa ilalim ng alkaline na kondisyon upang makakuha ng sommarutide. Ang biological na aktibidad ng mga self-made na sample ay tinutukoy ng time-resolved fluorescence resonance energy transfer immunoassay.
Bagong klase ng gamot ng GLP-1 receptor agonists
Ang Semeglutide ay isang nobelang GLP-1 analogue na iniksyon nang subcutaneously minsan sa isang linggo. Ang Sommarlutide ay isang long-acting GLP-1 analogue na binuo ng Novo Nordisk na may 1 / w subcutaneous injection. Kung ikukumpara sa lilaplutide, ang sommarlutide ay may mas mahabang fat chain at mas mataas na hydrophobicity, ngunit ang sommarlutide ay binago ng maikling chain PEG at ang hydrophilicity nito ay lubos na pinahusay. Pagkatapos ng pagbabago ng PEG, hindi lamang ito maaaring magbigkis sa albumin nang malapit, masakop ang hydrolysis site ng DPP-4 enzyme, ngunit bawasan din ang pag-aalis ng bato, pahabain ang biological na kalahating buhay, at makamit ang isang mahabang epekto sa pag-ikot. Ang sommarutide ng Novo Nordisk ay humiwalay sa Sitagliptin ng DPP-4, at ang progenitor ng GLP-1, long-acting exenatide (dapat na idinisenyo upang makipagkumpitensya nang ulo sa pagiging totoo ni lilly, matagal nang nasa merkado ang pambu-bully). Sa pagsubok, ang mataas na dosis ng soma ay bumaba ng A1C1.6% at nagpababa ng timbang ng katawan hanggang 6kg. Sinuri ng pagsubok ang bisa at kaligtasan ng 1.0mg ng sommarutide kumpara sa isang lingguhang iniksyon ng 2.0mg ng exenatide sa 813 mga pasyente na may type 2 diabetes sa loob ng 56-linggo na panahon kung saan ang mga pasyente ay ginagamot ng dalawang oral antidiabetic na gamot, 1-chemicalbook1. Noong Disyembre 2017, opisyal na inaprubahan ng FDA ang isang beses sa isang linggong GLP-1 na gamot ng NovoNordisk, ang Sommarutide, sa ilalim ng tatak na Ozempic. Ayon sa data ng klinikal na pagsubok, binawasan ng Ozempic ang mga antas ng HbA1c kumpara sa mga placebo, Merck's Januvia, Astrazeneca's Bydureon at Sanofi's Lantus. Ang gamot ay nagpakita rin ng kakayahang tumulong sa mga pasyente na mawalan ng timbang. Bilang isang pinuno sa larangan ng diabetes, NovoNordisk (NovoNordisk) hindi lamang sa larangan ng insulin tatlong puntos, ang pagbuo ng glucagon ng tao tulad ng peptide-1 (GLP-1) analogue Liraglutide (pangalan ng kalakalan: Victoza, mula noong ilista ito noong 2009 , ay nangibabaw sa merkado ng GLP-1, na may pandaigdigang benta na hanggang $3.2 bilyon noong 2016. Nag-expire na ang Liraglutide, at tinitingnan ito ng mga generic na kumpanya ng gamot. Upang maiwasang mangyari ito, inihanda na ng Novo Nordisk ang susunod na henerasyon ng Liraglutide, na ay sommarlutide. Sa istruktura, ang Semeglutide ay isang GLP-1(7-37) na chain na may 8-bit na Aib na pinapalitan ang Ala, 34-bit Arg na pinapalitan ang Lys, at 26-bit na Lys na nakakabit sa stearic acid fatty chain. Kumpara sa Liraglutide, Semeglutide ay may mas mahabang fat chain at tumaas na hydrophobicity, ngunit ang Semeglutide ay binago ng maikling chain na PEG at ang hydrophilicity nito ay lubhang pinahusay. bawasan ang renal excretion, pahabain ang biological half-life, at makamit ang isang mahabang epekto sa pag-ikot. Ayon sa pagsusuri, ang Ozempic ay inaasahang maging isa sa pinakamabentang gamot sa 2017. Ang Novo Nordisk ay nagtataya ng mga benta ng gamot na $2.2 bilyon sa 2022. Kasabay nito, ang Novo Nordisk ay aktibong bumubuo ng mga oral dosage form ng sommarutide, unti-unting pinagsama ang pangingibabaw sa larangan ng diabetes.
Bioactive
Ang Semaglutide (Rybelsus, Ozempic NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) ay isang uri ng pangmatagalang pancreatic glucagon tulad ng peptide 1 (glp-1) analogue, glp-1 receptor agonist, Ito ay may potensyal na therapeutic efficacy para sa type 2 diabetes mellitus (T2DM). ).
